Acest medicament „activat prin lumină” ar putea trata Parkinson
Pentru prima dată, oamenii de știință au dezvoltat un medicament activat cu lumină pentru tratarea bolii Parkinson direct într-o parte vizată a creierului.
Medicamentul - care este activat prin strălucirea luminii pe o fibră optică implantată în creier - a redus simptomele Parkinson și a îmbunătățit funcția motorie la șoareci.
Într - o lucrare despre lucrarea publicată acum în Jurnalul de lansare controlată, echipa internațională sugerează că medicamentul „operat cu lumină” ar putea trata și alte tulburări de mișcare.
Când este activat de lumină, medicamentul - numit MRS7145 - blochează o proteină numită „receptor de adenozină A2A”.
Studiile anterioare au sugerat deja că receptorul adenozinei A2A este o țintă promițătoare pentru tulburările cerebrale, cum ar fi boala Parkinson.
Cu toate acestea, după cum explică autorii în lucrarea lor, receptorii de adenozină sunt localizați în tot creierul, ceea ce face dificilă utilizarea acestora pentru selectarea și direcționarea doar a unor părți specifice ale creierului.
Permițând „controlul spatiotemporal al funcției receptorului”, noul medicament activat cu lumină depășește „unele dintre aceste limitări”, notează autorii.
Parkinson și fotofarmacologie
Peste 10 milioane din populația lumii are boala Parkinson, inclusiv 1 milion de persoane doar în Statele Unite.
Boala este pe tot parcursul vieții și se înrăutățește cu timpul. Afectează în principal mișcarea, producând tremurături, rigiditate, încetineală și probleme de echilibru și coordonare. De asemenea, pot apărea simptome de mișcare, cum ar fi constipație, tulburări de somn, depresie, anxietate și oboseală.
Boala Parkinson nu lovește de obicei înainte de vârsta de 50 de ani; doar aproximativ 10% din cazuri sunt diagnosticate la o vârstă mai timpurie.
Apare din cauza morții celulelor nervoase, sau a neuronilor, într-o parte a creierului numită substantia nigra. Acești neuroni fac un mesager chimic numit dopamină, care, printre altele, este important pentru controlul mișcării.
Scopul multor medicamente destinate tratării bolii Parkinson este restabilirea nivelului de dopamină din creier. Blocarea receptorilor de adenozină a fost sugerată ca țintă pentru astfel de tratamente, deoarece poate crește nivelul de dopamină.
Fotofarmacologia este un domeniu medical relativ nou, care dezvoltă medicamente a căror putere poate fi pornită și oprită numai cu ajutorul luminii.
Abordarea oferă posibilitatea de a controla locația precisă a eliberării medicamentului în organism, limitând astfel orice efecte secundare în afara țintei. Un exemplu este direcționarea precisă a medicamentelor pentru chimioterapie către celule canceroase specifice.
De asemenea, permite sincronizarea precisă a eliberării medicamentului. Eliberarea medicamentelor pentru diabetul de tip 2 pe care indivizii le pot porni și opri pe măsură ce este necesar este un exemplu în acest sens.
Dozarea cu timp precis este un avantaj distinct în utilizarea medicamentelor care își pierd treptat eficacitatea și, astfel, necesită doze mai mari pentru a funcționa. Așa se întâmplă cu levodopa, cel mai frecvent medicament pentru tratarea bolii Parkinson.
Medicament activat cu lumină testat la șoareci
MRS7145 este un derivat sensibil la lumină al „SCH442416, [care este] un antagonist selectiv al receptorului adenozinei A2A”.
Compusul este inactiv din punct de vedere chimic până când este iradiat cu lumina cu lungimea de undă 405 nanometri, care se află în partea violetă, vizibilă a spectrului și nu dăunează țesuturilor.
Pentru studiul lor, cercetătorii au efectuat o serie de teste. În primul rând, au arătat că medicamentul a răspuns la declanșarea luminii în celulele care exprimă receptorul adenozinei A2A și a blocat receptorul.
Apoi au testat efectul medicamentului asupra funcției motorii la șoareci vii. Au implantat o fibră optică în partea corespunzătoare a creierului șoarecilor: striatul.
Când au strălucit lumina lungimii de undă corecte pe fibră, șoarecii au arătat „hiperlocomotie semnificativă”. Acest tratament a redus, de asemenea, efectul rigidității și tremurului indus de medicamente.
În cele din urmă, au arătat că abordarea a inversat și „afectarea motorie” într-un model de șoarece al bolii Parkinson.
„Patch” controlat de la distanță
Autorul corespondent, Dr. Francisco Ciruela, de la Institutul de Neuroștiințe de la Universitatea din Barcelona din Spania, explică faptul că există deja tratamente pentru boala Parkinson care utilizează fire implantate în creier.
El și colegii săi avertizează că încă sunt încă foarte devreme și că există o mulțime de muncă de făcut înainte ca medicamentul activat cu lumină să fie gata pentru utilizare clinică într-un mod similar.
Cu toate acestea, el prevede un viitor în care pacientul are un „plasture” generator de lumină conectat la fibra implantată.
Activarea luminii și, prin urmare, momentul eliberării medicamentului, ar putea fi controlată de la distanță de către medic printr-o aplicație pentru smartphone.
O astfel de abordare poate contribui, de asemenea, la reducerea la minimum a problemelor de sincronizare a dozelor care apar de obicei în tratarea bolilor pe termen lung, atunci când angajamentul cu programele de tratament poate începe să fie marcat.
„O precizie fină în spațiu va permite manipularea detaliată a circuitelor neuronale și va stabili funcționarea celor cu scop terapeutic și neuroprotector.”
Dr. Francisco Ciruela
