Cum funcționează penicilinele?

Penicilinele sunt un grup de medicamente antibacteriene care atacă o gamă largă de bacterii. Au fost primele medicamente de acest tip pe care medicii le-au folosit. Descoperirea și fabricarea penicilinelor au schimbat fața medicinei, deoarece aceste medicamente au salvat milioane de vieți.

Peniciliu ciupercile sunt sursa penicilinei, pe care oamenii o pot lua pe cale orală sau prin injecție.

Oamenii din întreaga lume folosesc acum pe scară largă penicilinele pentru a trata infecțiile și bolile.

Fapte rapide despre penicilină

• Penicilinele au fost primul antibiotic pe care l-au folosit medicii.
• Există mai multe antibiotice în clasa penicilinei.
• Experții îl recunosc pe Alexander Fleming pentru descoperirea penicilinelor.
• Penicilina funcționează prin interferența cu pereții celulelor bacteriene.
• Mai puțin de 1% dintre oameni sunt alergici periculoși la penicilină.

Funcţie

Penicilinele funcționează prin explozia peretelui celular al bacteriilor.

Medicamentele din clasa penicilinei funcționează prin explozia indirectă a pereților celulari bacterieni. Acestea fac acest lucru acționând direct asupra peptidoglicanilor, care joacă un rol structural esențial în celulele bacteriene.

Peptidoglicanii creează o structură asemănătoare ochiurilor în jurul membranei plasmatice a celulelor bacteriene, care crește rezistența pereților celulari și împiedică pătrunderea fluidelor și particulelor externe în celulă.

Când o bacterie se înmulțește, găuri mici se deschid în pereții celulari, pe măsură ce celulele se divid. Peptidoglicanii produși recent umplu aceste găuri pentru a reconstrui pereții.

Penicilinele blochează struturile proteice care leagă peptidoglicanii între ei. Acest lucru împiedică bacteria să închidă găurile din pereții celulari.

Deoarece concentrația de apă a fluidului înconjurător este mai mare decât cea din interiorul bacteriei, apa se repede prin găuri în celulă și bacteria izbucnește.

Istorie

În general, oamenii atribuie descoperirea penicilinelor lui Alexander Fleming. Povestea spune că s-a întors la laboratorul său într-o zi din septembrie 1928 pentru a găsi o cutie Petri care să conțină Stafilococ bacteriile cu capacul său nu mai sunt la locul lor.

Vasul se contaminase cu un mucegai albastru-verde numit Penicillium notatum. Fleming a remarcat că exista un inel limpede care înconjura mucegaiul în care bacteriile nu puteau să crească.

Descoperind această matriță și recunoscându-i utilizarea, Fleming a pus roțile în mișcare pentru a crea unul dintre cele mai utile medicamente din istoria medicală.

În martie 1942, Anne Miller a devenit prima civilă care a primit un tratament de succes cu penicilină. Ea a evitat îngust moartea în urma unei infecții severe după un avort spontan.

Deși Fleming a descoperit din punct de vedere tehnic primul antibiotic, oamenii de știință au trebuit să facă multă muncă înainte ca penicilinele să devină disponibile pentru uz general.

Oamenii de știință cu un laborator superior și o înțelegere mai profundă a chimiei decât Fleming au realizat cea mai mare parte a lucrării. Howard Florey, Norman Heatley și Ernst Chain au efectuat primele studii aprofundate și concentrate asupra medicamentului.

În discursul de acceptare a Premiului Nobel Fleming, el a avertizat că utilizarea excesivă a penicilinelor ar putea, într-o bună zi, să ducă la rezistență bacteriană. Acest lucru a devenit de atunci o problemă.

Rezistenţă

Contrar părerii populare, nu persoana dezvoltă rezistență la peniciline, ci bacteriile în sine.

Bacteriile există de miliarde de ani. În acest timp, au suportat medii extreme și, ca urmare, sunt extrem de adaptabile. De asemenea, ele se regenerează foarte rapid, făcând posibile modificări genetice relativ rapide într-o populație.

Există trei moduri comune în care bacteriile pot dezvolta imunitatea la penicilină:

• Penicilinaza: Bacteriile sunt uneori capabile să producă penicilinază, o enzimă care degradează penicilinele. Această abilitate se poate răspândi în întreaga populație bacteriană printr-un inel mic de ADN într-un proces numit conjugare. Acesta este echivalentul bacterian al reproducerii sexuale, în care organismele individuale împărtășesc noi informații genetice între ele.
• Structura bacteriană modificată: Unele bacterii pot modifica subtil formatul proteinelor care leagă penicilina în peretele lor peptidoglican, astfel încât penicilinele să nu se mai poată lega de aceasta.
• Eliminarea penicilinei: Alte bacterii dezvoltă sisteme de export a penicilinelor. Bacteriile au pompe de eflux pe care le folosesc pentru a elibera substanțe din celulă. Reutilizarea unora dintre aceste pompe poate permite celulei să elimine penicilinele.

Efecte secundare

Greața este un efect secundar comun al administrării penicilinelor.

Cele mai frecvente efecte secundare ale administrării penicilinelor includ:

• diaree
• greaţă
• o durere de cap
• erupții cutanate și urticarie

Efectele secundare mai puțin frecvente includ:

• dificultăți de respirație sau respirație neregulată
• dureri articulare
• amețeală bruscă și leșin
• umflături și roșeață a feței
• pielea solzoasă, roșie
• mâncărime și descărcare vaginală, datorită fie unei infecții cu drojdie, fie a unei vaginoze bacteriene
• gura și limba dureroase, uneori cu pete albe
• crampe abdominale, spasme, sensibilitate sau durere

Efectele secundare rare includ:

• anxietate, frică sau confuzie
• un sentiment de fatalitate iminentă
• halucinații
• îngălbenirea ochilor și a pielii
• o durere în gât
• sângerări neobișnuite
• diaree și micțiune redusă
• convulsii

Riscuri

Deși utilizarea penicilinelor este larg răspândită, pot apărea unele probleme sau contraindicații, ca în cazul oricărui medicament:

• Alăptarea: persoanele care alăptează pot transmite copilului cantități mici de penicilină. Acest lucru poate duce la apariția reacțiilor alergice, diaree, infecții fungice și erupții cutanate.
• Interacțiuni: Unele alte medicamente pot interacționa cu penicilinele. Verificarea cu un medic înainte de a lua mai multe medicamente este vitală.
• Probleme de sângerare: Unele peniciline, cum ar fi carbenicilina, piperacilina și ticarcilina, pot agrava problemele de sângerare preexistente.
• Contraceptive orale: Penicilinele pot interfera cu pilulele contraceptive, crescând riscul de sarcină nedorită.
• Fibroza chistică: persoanele cu fibroză chistică sunt mai predispuse la febră și erupții cutanate atunci când iau piperacilină.
• Afecțiuni renale: persoanele cu afecțiuni renale prezintă un risc crescut de efecte secundare.
• Metotrexat: Metotrexatul perturbă creșterea celulară și poate trata mai multe afecțiuni, inclusiv leucemia și unele boli autoimune. Penicilinele împiedică corpul să elimine acest medicament, ceea ce poate duce la complicații severe.
• Fenilcetonurie: Unele tablete de amoxicilină mai puternice, masticabile conțin niveluri ridicate de aspartam, pe care organismul le transformă în fenilalanină. Acest lucru este periculos pentru oricine cu fenilcetonurie.
• Probleme gastro-intestinale: Pacienții cu antecedente de ulcer stomacal sau alte boli intestinale ar putea fi mai susceptibili de a dezvolta colită atunci când iau peniciline.

Alergie la penicilină

Unii oameni au alergie la peniciline.

Reacțiile alergice la penicilină duc de obicei la urticarie, respirație șuierătoare și umflături, în special la nivelul feței.

Aproximativ 10% dintre oameni raportează o alergie la peniciline, dar cifra reală este mai aproape de 1% și doar aproximativ 0,03% prezintă răspunsuri alergice care pun viața în pericol.

Alcool și penicilină

Anumite antibiotice, cum ar fi metronidazolul și tinidazolul, au reacții severe cu alcoolul. Cu toate acestea, acest lucru nu este cazul penicilinelor.

La pachet

Penicilinele au salvat nenumărate vieți de-a lungul istoriei lor de utilizare în medicină. Cu toate acestea, medicii sunt acum îngrijorați de creșterea rezistenței la antibiotice. Numai timpul va spune cum antibioticele viitorului vor depăși acest obstacol.