Cum poate Relistor ameliora constipația indusă de opioide?

Relistor este un medicament pe care oamenii îl folosesc pentru a trata constipația pe care o pot provoca medicamentele cu opioide. Relistorul este eficient deoarece face acest lucru fără a reduce efectele de calmare a durerii medicamentelor opioide.

Persoanele care suferă de dureri severe ar putea primi o rețetă pentru medicamente cu opioide de la medicul lor. Cu toate acestea, aceste opioide pot provoca constipație severă la unii indivizi. Acest lucru se întâmplă deoarece funcționează prin legarea la receptorii opioizi atât în ​​sistemul nervos central, cât și în intestin.

O persoană care ia medicamente cu opioide poate înceta să utilizeze calmarea durerii, deoarece constipația provoacă atât de mult disconfort. Ca urmare, durerea severă revine apoi.

Relistorul, cunoscut și sub numele de bromură de metilnaltrexonă, poate ajuta persoanele aflate în această situație.

În acest articol, explicăm cum funcționează Relistor, eficacitatea acestuia și posibilele riscuri ale utilizării acestui medicament.

Cum funcționează Relistor

Relistorul ajută la reducerea constipației induse de opioide.

Opioidele, cum ar fi morfina, opresc durerea prin amorțirea receptorilor de durere din creier. Cu toate acestea, ei amorțesc și receptorii din tractul digestiv.

Amorțeala sistemului digestiv înseamnă că mușchii nu mișcă alimentele nedigerate și scaunele spre rect.

Cu cât alimentele se mișcă mai lent prin tractul digestiv, cu atât colonul absoarbe mai multă apă din alimente. Fecalele devin apoi uscate și dure.

Între timp, contracțiile apar în mijlocul intestinului subțire, dar nu împing alimentele înainte. Sistemul digestiv secretă mai puține lichide, dorința de a defeca reduce și constipația rezultă.

Relistorul sau bromura de metilnaltrexonă blochează efectele amorțitoare ale opioidelor din intestine. Medicamentul se leagă de receptorii din intestin, blocând efectele morfinei asupra acestora și astfel nu mai sunt amorțiți. Aceasta înseamnă că mușchii din intestin pot prelucra fecalele în mod normal încă o dată.

Relistorul nu intră în creier, așa că morfina continuă să producă un efect analgezic. Dacă medicamentul ar pătrunde în creier, ar anula efectele analgezice ale morfinei, lăsând individul din nou în durere.

Efecte

Metilnaltrexona este un medicament extrem de eficient.

Un studiu din 2016 a constatat că 45,9% dintre persoanele care au luat metilnaltrexonă au experimentat o mișcare intestinală fără salvare în decurs de 4 ore de la prima doză. În a cincea săptămână de administrare a medicamentului, aproximativ 70% dintre participanți au experimentat trei sau mai multe mișcări intestinale fără salvare pe săptămână.

Un studiu deschis din 2017 a constatat, de asemenea, că singurele efecte adverse prezentate la persoanele care au luat medicamentul timp de 48 de săptămâni au fost greață, dureri abdominale și diaree și acestea au fost doar ușoare până la moderate. În acest studiu, 34,1% din injecții au provocat mișcare intestinală în decurs de 4 ore.

Riscuri

Unele efecte secundare frecvente ale Relistor includ:

  • durere abdominală
  • flatulență
  • greaţă
  • ameţeală
  • diaree

Oamenii ar putea descoperi, de asemenea, că transpiră mai mult decât de obicei după ce au luat Relistor.

Efectele adverse sunt puțin probabil și foarte puține persoane încetează să mai ia medicamentul din cauza gravității efectelor secundare.

Cu toate acestea, persoanele care au un blocaj gastro-intestinal nu ar trebui să ia Relistor.

Dezvoltare și utilizare

Oamenii de știință au dezvoltat Relistor pentru a trata constipația indusă de opioide fără a elimina efectul de ameliorare a durerii medicamentelor cu opioide.

În 1978, colegii de la Universitatea din Chicago au început să caute modalități de a ajuta oamenii care nu ar lua morfină pentru durere din cauza constipației insuportabile. Au vrut să găsească un medicament care să trateze constipația fără a reduce efectele analgezice ale opioidului.

Cercetătorul principal, dr. Leon Goldberg, a observat că erau deja disponibile medicamente, inclusiv loperamida, care acționau asupra receptorilor opioizi ai sistemului digestiv fără a trece în creier.

Echipa a început screening-ul compușilor în căutarea unui medicament care să amelioreze constipația fără a intra în creier și să neutralizeze efectele analgezice ale morfinei.

Un compus numit N-metil-naltrexonă (MNTX), realizat de compania farmaceutică germană Boehringer Ingelheim, era promițător.

În 2005, în urma testelor, două companii farmaceutice au semnat un acord pentru dezvoltarea medicamentului și vânzarea metilnaltrexonei.

Noul medicament ar trata efectele secundare induse de opioide, inclusiv constipația și ileusul postoperator. În această stare, o parte din intestin devine paralizată, iar mușchii stomacului nu pot împinge mâncarea înainte. Ileusul postoperator poate să apară după o intervenție chirurgicală abdominală.

Administrația pentru alimente și medicamente (FDA) a aprobat Relistor pentru tratamentul constipației induse de opioide în 2008.

Î:

Există alternative naturale la Relistor pentru persoanele cu constipație indusă de opioide?

A:

Bea multe lichide, rămâneți cât mai activ posibil, nu întârziați să mergeți la baie când apare nevoia și creșteți aportul de fructe și legume fibroase. Dacă mișcările intestinului devin mai dificile, adăugarea dozelor zilnice dintr-un extract din plante numit senna poate ajuta.

Alan Carter, PharmD Răspunsurile reprezintă opiniile experților noștri medicali. Tot conținutul este strict informativ și nu trebuie considerat sfatul medicului.

none:  adhd - adăugați HIV-SIDA medicină de urgență